A kutatócsoport biológiailag aktív peptidek és konjugátumaik szintézisével, és azok szerkezet-hatás összefüggéseinek vizsgálatával foglalkozik, elsősorban hatóanyagok célzott sejtbejuttatása és szelektív diagnosztikai eljárások kidolgozása területén. Alapkutatásaink tumorok és mikrobiális fertőzések ellen hatékony, illetve kimutatásukra alkalmas peptidkonjugátumokra fókuszálnak.

A célzott sejtbejuttatás lényege, hogy a hatóanyagot egy, a célsejtet (tumorsejtek, fertőzött sejtek) nagy szelektivitással felismerő komponens (pl. peptid) segítségével juttatjuk az adott sejtbe. Az e célra alkalmazott konstrukciók többsége három komponensből áll: hatóanyag, irányító molekula és az ezeket összekapcsoló egység (linker). Fő feladatunk, hogy az ismert, vagy általunk meghatározott specifikus sejtfelszíni struktúrákra (pl. receptorok) tervezzünk olyan peptidkonjugátumokat, amelyek elősegítik a klinikai használatban levő, illetve új, részben általunk azonosított kemoterápiás vegyületek szelektív sejtbejuttatását.
A kutatások fontos részét képezi a funkcionalizált hatóanyag és irányító peptid összekapcsolására szolgáló új bifunkciós linkerek előállítása, amelyek lehetővé teszik a hatóanyag vagy az aktív metabolitok célsejtben történő felszabadulását. Kutatásainkban arra törekszünk, hogy olyan vegyülettárakat hozzunk létre, amelyek esetében a komponensek sokféle kombinációban kapcsolhatók egymáshoz, növelve a célzott terápiára alkalmas konjugátumok tárházát, ami a személyre szabott gyógyítás alapfeltétele is lehet. Kísérleteinkben vizsgáljuk a konjugátumok hatékonysága mellett azok receptorkötődését, sejtbeli lokalizációját, metabolizmusát és hatásmechanizmusát. Ezek a vizsgálatok fontosak az egymás hatását módosító (pl. szinergista módon erősítő) vegyületek megfelelő kombinációjának kiválasztásában is.
Kutatásaink részét képezi a hatékony és szelektív immunterápiára, diagnosztikára (pl. mikrobiális fertőzések) és képalkotó eljárásokra (pl. PET, MRI) alkalmas biokonjugátumok előállítása és vizsgálata.
A fentiek megvalósítása során új konjugálási stratégiákat, szintetikus és analitikai módszereket dolgozunk ki. Kutatásaink szorosan kapcsolódnak az EU H2020 és a WHO kiemelt kutatási témáihoz, nemzetközi kollaborációinkhoz.

A peptidkémiai kutatások helyzete, perspektívái:

A peptidkémia, mint önálló tudományterület körülbelül 70-80 éves nemzetközi múltra tekinthet vissza. A peptidek szintézisének célja a kezdetekben elsősorban fehérjék modellezésén keresztül a biokémiai folyamatok jobb megértése volt. Peptidek farmakológiai felhasználása ekkor még kevésbé volt jelentős. Ritka kivételként kutatócsoportunk (Medzihradszky Kálmán és munkatársai) már 1967-ben részt vett - az akkor világszenzációnak számító - humán ACTH első sikeres szintézisében. Napjainkban a korábbi "heurisztikus" szemléletű gyógyszerkutatás helyébe egy tudatosabb, tervezett megközelítés került, mely a molekuláris szintű részletekig feltárt patobiokémiai folyamatok ismeretében tervez a betegség leküzdésére használható hatóanyagokat. A korábbi "klasszikus" szerves kémiai módszereken alapuló és a Lipinski-féle 5-ös szabályt figyelembe vevő hatóanyag-kutatás helyébe az elmúlt egy-két évtizedben egyre inkább a tudatosan tervezett, célspecifikus, szelektív megközelítés lépett. A peptidalapú gyógyszerek fejlesztése fellendült, mert a peptidek specifikusabbak és kevésbé toxikusak, mint a kis molekulatömegű szerves hatóanyagok, mivel kevésbé akkumulálódnak a szövetekben. Emellett a peptidek nagy kémiai és biológiai változatossága számos betegség gyógyítását teheti lehetővé. A hatóanyag-kutatásban bekövetkezett paradigmaváltás tehát a peptidkémiát újra előtérbe helyezte. A korábbi, alapkutatás jellegű peptidkémiai projektek kiteljesedtek a tudatos gyógyszertervezés, vagy akár a személyre szabott terápiák irányába. Ezt a folyamatot jelzi, hogy jelenleg több mint 70 engedélyezett peptid, illetve peptid-alapú gyógyszer van forgalomban, több mint 140 pedig klinikai, és több mint 500 preklinikai fázisban.

A peptidkémiai kutatások 80 éves sikertörténetéhez az MTA-ELTE Peptidkémiai Kutatócsoportja, amelyet Bruckner Győző – első magyarországi műhelyként – hozott létre (1961), fennállása óta folyamatosan hozzájárult. Mind a humán erőforrások (tudás, ismeretanyag, személyi és intézményi kapcsolati hálók), mind az egyedi műszerezettség vagy az iskolateremtő tudástranszfer tekintetében a világ elismert, nagy múltú peptidkémiai iskolái közé tartozik. A hatóanyag-kutatásban a peptidkémia súlyának várható további növekedése miatt egy ilyen komplex tudásbázis megléte, fejlesztése, az intézmény falain messze túlmutatóan is tudomány-, gazdaság- és oktatásstratégiai kérdés.